חומרים פעילים - גליקוזידים קרדיו-אקטיביים

לא מעט צמחים מכילים גליקוזידים סטרואידיאליים בעלי 24 או 23 פחמנים, להם מיוחסת השפעה מאטה ומחזקת על תפקוד הלב הנמצא במצב של אי-ספיקה. ברפואה המערבית המודרנית משמשים למטרה זו בעיקר גליקוזידים המופקים ממינים שונים של צמח האצבעונית (Digitalis spp.).

מבחינת המבנה המולקולרי מבדילים בין שני סוגים שונים של גליקוזידים קרדיאליים, על-פי המבנה של טבעת לקטונית העשויה להיות מחומשת, כמו במקרה של הקרדנולידים (לדוגמא Digitoxigenin), או משושה במקרה של הבופדינולידים (לדוגמא Scillarenin מבצל החצב).

יחידות הסוכרים המחוברות לאגליקון (Genin) בפחמן C-3 מורכבות לכל היותר מארבע יחידות סוכר, הכוללות גלוקוז ורמנוז, יחד עם סוכרים נוספים אשר זוהו עד היום רק כחלק מגליקוזידים קרדיו-אקטיביים. האגליקונים של הגליקוזידים הקרדיאליים מקורם בחומצה המבלונית, אך התוצר הסופי נובע מעיבוי (Condensation) של סטרואיד בעל 21 פחמנים עם יחידה דו-פחמנית. בופדינולידים (Bufadienolides) הם תוצר של עיבוי C-21 עם יחידת C-3.

הפעילות הפרמקולוגית של הגליקוזידים הקרדיאליים תלויה גם באגליקון וגם בסוכר הצמוד אליו. הפעילות המובהקת אמנם חבויה באגליקון, אך הסוכרים עצמם הופכים את האגליקון למסיס יותר ובעל זמינות ביולוגית גבוהה יותר. כמו כן, הם מעצימים את יכולת ההיצמדות של האגליקונים לשריר הלב.

פעילותם הפרמקולוגית הכוללת של הגליקוזידים הקרדיאליים מורכבת למדי לאור העובדה שיש להם מספר מוקדי השפעה. אופן ההשפעה המדויק שלהם על שריר הלב עדיין נחקר. הגליקוזידים של צמח האצבעונית (Digitalis) מתחרים כנראה עם יונים של אשלגן על אנזימים ספציפיים בקולטנים הנמצאים בקרומי התא של שריר הלב. ההשפעה הקלינית הכוללת של גליקוזידים אלה על הלב במצב של אי-ספיקה מקורה בהעצמת עוצמת ההתכווצות שלו (אפקט יונוטרופי חיובי).